分享一篇发表在JACS的文章：Oxali(IV)Fluors: Fluorescence Responsive Oxaliplatin(IV) Complexes Identify a Hypoxia-Dependent Reduction in Cancer Cells，文章的通讯作者是牛津大学肿瘤科的Ester Hammond教授和牛津大学化学系的Adam C. Sedgwick教授，前者主要研究方向是与肿瘤缺氧相关。
四价铂类抗癌药物具有六配位的化学性质，其相比于传统四配位的二价铂类抗癌药物多出的两个轴向配体可以一定程度上减少前体的反应性，减少脱靶效应和副作用。但是目前对于其在细胞内的还原机制研究的尚不充分。本文作者报告了两种具有荧光响应能力的四价铂药，其可以实时监测四价铂在细胞中还原为二价铂的过程。
首先作者合成了两种原本没有荧光能力，而被还原后具有荧光能力的四价铂药物，并在溶液中通过抗坏血酸钠还原证明了这点，随后作者将其应用到结直肠癌细胞中进行测试，发现其在没有加入抗坏血酸钠时并没有观察到荧光信号，表明作者合成的这类四价铂在正常的癌症细胞中较难被激活，随后作者将此类药物应用在缺氧的癌细胞中，发现氧气浓度的下降能显著的激活药物产生荧光，表明缺氧介导的结直肠癌细胞中四价铂被还原为了二价铂，随后也证明了四价铂变成二价铂后其细胞毒性有着明显的增加，证明了肿瘤缺氧可能是四价铂药行使功能的一个主力。
总之作者通过合成可以被还原剂激活产生荧光的四价铂药证明了四价铂被还原为二价铂可能与缺氧相关，并且为后续的铂药设计提供了新的思路。文章链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c03320文章引用：DOI: 10.1021/jacs.3c03320
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