J. Am. Chem. Soc. | 亲和驱动的芳基重氮标记活细胞上的多肽受体

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分享一篇发表在JACS上的文章,文章的题目是“Affinity-Driven Aryl Diazonium Labeling of Peptide Receptors on Living Cells”,通讯作者是来自美国内布拉斯加大学的James W. Checco助理教授。研究方向是细胞间信号分子的神经肽和肽激素

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肽-受体互作在多种生理过程中发挥功能,因此开发生物活性肽共价标记活细胞表面受体的方法有重要意义。基于此,作者开发了一种亲和力驱动的芳基重氮化标记方法,用于在活细胞表面标记多肽受体。作者设计了含有芳基重氮基团的神经紧张肽,并发现其能共价标记活细胞表面相应的G蛋白偶联受体。此外,作者证实这种标记由肽与受体的亲和力驱动,并且依赖于肽结合位点的特异序列。
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此后,作者展示了这种标记方法的普适性,可以适用于不同的肽-受体系统,例如胰高血糖素样肽及其受体,并且可以通过荧光显微镜观察到标记的受体定位于细胞表面。此外,还可以和质谱联用,富集和鉴定多肽的互作受体。
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总之,芳基重氮基尺寸较小,整合进多肽容易,且对其敏感的酪氨酸和组氨酸在受体的肽结合位点上丰度高,因此这种亲和力驱动的芳基重氮化标记方法可以用于监测受体在活细胞中的动态变化,有助于发展新的化学探针来研究肽信号传导或发现新的肽-受体相互作用。
本文作者:LJF
责任编辑:LYC
原文链接:https://doi.org/10.1021/jacs.4c04672
文章引用:10.1021/jacs.4c04672

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