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介绍一篇发表在Chem上的文章A multifunctional drug delivery system based on switchable peptide-stabilized emulsions,文章的通讯作者是耶路撒冷大学的Meital Reches,Edit Y. Tshuva和斯特拉思克莱德大学的Tell Tuttle。
乳剂是一种两相的化合物系统,通常用于药物递送,但其通常仅限于递送亲脂性或亲水性的化合物,导致两种化合物之间难以进行联合治疗,在本文中,作者基于一种可以结合金属离子的多肽开发了一种可切换状态的乳剂,从而可以同时递送不溶于水的药物及水溶性的金属离子。
为了实现两类化合物的递送,作者设计了一种简单而短的金属结合肽Trp-His-His-Trp(WHHW),它包含一个被两个疏水氨基酸包围的金属结合二组氨酸部分。当这一多肽与金属离子的水溶液和非水相混合时会形成乳液,此时色氨酸的芳香环可以朝向有机相,而组氨酸与金属离子的朝向水相,从而稳定乳液系统。由于组氨酸的性质,这一多肽的组成可以通过调整pH值来可逆地改变,降低pH值可以打破其与金属的相互作用,使乳液系统破坏,EDTA螯合剂同样产生同样的现象,而提高pH则可以恢复这种相互作用。
作者测试了多种肽与金属的络合能力,并将其与紫杉醇PTX联合。由于该系统在癌细胞偏酸性的微环境下会发生释放,PTX可以被靶向递送到癌症部位,并且同时释放络合的金属离子,由于PTX的功效在Zn离子存在条件下会增强,因此这种联合治疗可以进一步提高其治疗潜力。
综上所述,本文发展了一种基于金属络合多肽的乳剂,可以用于复杂的药物递送系统,将亲脂性的化合物和亲水性的金属离子递送到癌症部位,从而进一步挖掘药物联合治疗组合的潜力。
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2451929424000652
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