核苷酸和核苷酸类似物已被证明在治疗病毒感染和癌症方面具有变革性。结构修饰的一个分支是探索用硫原子替代核糖氧，从而提供新的核苷类似物。虽然在某些情况下已经显示出此类类似物的生物活性，但由于缺乏直接和通用的核碱基多样化策略，迄今为止对这类化合物的广泛探索受到了阻碍。

有鉴于此，Technische Universität Berlin的Anke Kurreck和Keele University的Gavin J. Miller合作，设计了一种协同平台，该平台能够一锅法实现4'-硫脲的生物催化核碱基多样化，并实现化学官能团化以获得新的类似物。这种方法提供了嘧啶和嘌呤4'-硫核苷的引入，为更广泛的合成和生物探索铺平了道路。

图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.

在这项研究中，通过酶法合成毫克级的5-碘-4'-硫脲来举例证明这一策略的可行性，并通过该化合物完成了新型核苷类似物探针5-乙炔基-4'-脲的化学合成。

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最后，这项研究还证明了该探针在监测增殖的HeLa细胞中的RNA合成方面的实用性，验证了其作为一种新的代谢RNA标记工具的能力。

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原文标题：Biocatalytic Nucleobase Diversification of 4’-Thionucleosides and Application of Derived 5-Ethynyl-4’-thiouridine for RNA Synthesis Detection

原文作者：Sarah Westarp, Caecilie M. M. Benckendorff, Jonas Motter, Viola Röhrs, Yogesh S. Sanghvi, Peter Neubauer, Jens Kurreck, Anke Kurreck,* and Gavin J. Miller*

Angew. Chem. Int. Ed. 2024, e202405040